Antidiabético del grupo de los incretín miméticos (arGLP1: agonistas de los receptores del péptido similar a GLP-1), de administración diaria y parenteral (subcutánea). Potencia media-alta: reducen la HbA1c entre un 1-1.5%. Aprobada por la FDA para la prevención de los eventos MACE y mortalidad (estudio LEADER). Produce pérdida de peso. No produce hipoglucemias. Precio elevado.
Análogo recombinante del péptido-1 similar al Glucagón (GLP-1), también con acción incretín mimética, que se une a sus receptores en múltiples tejidos, además de en la propia célula β-pancreática. No se degrada, como sí lo haría el GLP1, por la enzima DPP-4, por lo que tiene una vida media prolongada. Estimula, de forma glucosa-dependiente, la secreción de insulina pancreática, inhibe la de glucagón y enlentece el vaciado gástrico, reduciendo la glucemia de una manera eficaz con bajo riesgo de hipoglucemias (dejan de operar a niveles normales de glucosa). Además produce disminución de apetito y pérdida de peso (entre 2 y 5Kg), por lo que es una buena alternativa en pacientes obesos.
Reduce la HbA1C entre un 1 % y un 1,5 %; en la bibliografía aparece encuadrada con frecuencia al igual que otros análogos de GLP1 de acción larga (aunque sea de inyección diaria), con una acción principalmente basal (reduce 50-70mg/dL la glucemia basal).
Puede reducir la presión arterial, el colesterol total y los triglicéridos.
Si el filtrado glomerular es >15 no precisa ajuste de dosis, en <15 no recomendada.
Tratamiento de Diabetes Mellitus tipo 2 en adultos. En monoterapia, en pacientes no controlados con medidas higiénico-dietéticas y en los que la Metformina esté contraindicada o no se tolere. En combinación con otros hipoglucemiantes, incluída insulina, cuando no se logre adecuado control de glucemia.
En las últimas guías de la ADA (2019) se recomienda “cuando el tratamiento oral no es efectivo, antes de la insulina usar siempre arGLP1”. También recomienda “cuando la HbA1c>10% usar insulina y arGLP1”.
La Liraglutida está indicada, en asociación con Metformina, si hay enfermedad cardiovascular establecida, para reducir eventos cardiovasculares mortales y eventos cardiovasculares mayores.
Sin embargo, en nuestro país, los análogos de GLP-1 precisan visado y solo están financiados por el Sistema Nacional de Salud en obesidad (IMC>30 Kg/m2), ya que su principal ventaja es la pérdida de peso, y en combinación con otros antidiabéticos orales o insulina.
Administración subcutánea (muslo, abdomen o parte superior del brazo), pues es degradada por el jugo gástrico. Puede combinarse con insulina y el resto de fármacos orales, excepto con IDPP-4.
Liraglutida: se administra una vez al día, independientemente de las comidas y preferiblemente a la misma hora. La dosis inicial es de 0.6mg/día, debiéndose incrementar a 1.2mg o a 1.8mg en función de la respuesta clínica.
-Muy frecuentes: náuseas, hipoglucemias (en combinación con sulfonilurea o insulina), diarrea, cefalea.
-Frecuentes: anorexia, mareo, dispepsia, dolor abdominal, reflujo gastro-esofágico y distensión abdominal. Bronquitis. Reacciones en el lugar de inyección.
-Poco frecuentes: neoplasias tiroideas (0.5%), aumento de calcitonina en sangre, bocio, pancreatitis. Pueden desarrollarse anticuerpos antiliraglutida de significado desconocido.
Hipersensibilidad al principio activo o excipientes. Diabetes Mellitus tipo 1.
Evitar si hay enfermedad inflamatoria intestinal o gastroparesia diabética. No se recomienda en ICC clase IV (no hay experiencia). Los efectos adversos tiroideos (riesgo de neoplasia medular tiroides) son más frecuentes en paciente con enfermedad tiroidea preexistente. Suspender si hay sospecha de pancreatitis aguda (instruir al paciente sobre el riesgo de la misma) y en cetoacidosis diabética.
- Insuficiencia renal: evitar si TFG<15.
- Insuficiencia hepática: no precisa ajuste dosis.
- Embarazo: categoría C de la FDA. Se recomienda evitar en embarazadas
- Lactancia, pediatría: evitar.
- Conducción: precaución en asociación con otros antidiabéticos por el riesgo de hipoglucemia
Produce un leve retraso en el vaciado gástrico, que puede disminuir o retrasar la absorción de cualquier fármaco de administración oral.