Glibenclamida

Revisado: 01/09/2019

Resumen

Antidiabético oral que actúa aumentando la secreción pancreática de insulina. Ha demostrado reducir el riesgo de complicaciones microvasculares en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. No se recomienda debido a su elevado riesgo de hipoglucemia. Produce aumento de peso. Está contraindicada en insuficiencia renal y hepática grave. Coste bajo.

Descripción

Antidiabético oral del grupo de las sulfonilureas. Estimula la secreción pancreática de insulina y probablemente también potencia su acción en los tejidos. Su efectividad depende de las reservas insulínicas del páncreas. Potente efecto hipoglucemiante (reducción de 1-1,5 % de HbA1c), reduce el riesgo de complicaciones microvasculares. No es una buena elección en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal o hepática. Potencia el efecto de los antagonistas de vitamina K.

Indicaciones

- Diabetes mellitus tipo 2, cuando la dieta y el ejercicio son insuficientes. En monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos orales o insulina.

- Opción terapéutica si metformina no se tolera o está contraindicada, o asociada a metformina en doble o triple terapia, teniendo en cuenta el perfil del paciente y su potente efecto, pero también su mayor riesgo de hipoglucemia y aumento de peso.

Posología

- Vía oral, preferiblemente 30 minutos antes de las comidas. Duración de acción: 18-24h.

- Adultos de 18-65 años: dosis inicial de 5 mg cada 24 horas antes del desayuno. Después aumentar si es necesario 2,5 mg/ 1-2semana hasta un máximo de 15 mg/ día en 3 tomas, con el desayuno, la comida y/o la cena.

- Mayores de 65 años: dosis inicial de 1,25-2,5 mg/ 24h.

Efectos secundarios

- ENDOCRINOS: hipoglucemia, que puede ser más grave que con otras sulfonilureas debido a su mayor semivida de eliminación y generalmente puede corregirse ajustando la dosis. También aumento de peso.

- DIGESTIVOS: náuseas, vómitos, ardor epigástrico, anorexia, estreñimiento o diarrea, alteración del gusto. Generalmente se relacionan con la dosis.

- HEMATOLÓGICOS: discrasias sanguíneas, leucopenia con o sin agranulocitosis, linfocitosis o trombocitopenia (en las primeras 6 semanas de tratamiento, revierte al suspender la glibenclamida), anemia hemolítica, aplasia medular. Pueden aparecer crisis de porfiria.

- HEPÁTICOS: aumento de transaminasas y de fosfatasa alcalina. Ictericia colestática.

- HIPERSENSIBILIDAD: raramente reacción alérgica cutánea (fotosensibilidad, erupción cutánea, púrpura, prurito, eritema, dermatitis exfoliativa).  

- OTROS: cefalea, mareos, parestesias, visión borrosa.

Contraindicaciones

- Alergia a sulfonilureas o hipersensibilidad a cualquier otro componente del medicamento.

- Alergia a sulfamidas y tiazidas.

- Diabetes mellitus tipo 1.

- Cetoacidosis diabética.

- Insuficiencia renal (TFG <30 ml/min).

- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).

Precauciones y Situaciones especiales

- LACTOSA/GLUTEN: contiene lactosa.

- EMBARAZO: Clase C de la FDA. No se recomienda porque no garantiza un control glucémico adecuado. Uso contraindicado según ficha técnica.

- LACTANCIA: se excreta en la leche materna. Está contraindicada por el riesgo de hipoglucemia en el lactante.

- PEDIATRÍA: no se recomienda en menores de 18 años.

- GERIATRÍA : los ancianos son más propensos a padecer hipoglucemias prolongadas. Se recomienda evitarla en estos pacientes debido a su potente y prolongada acción.  

- INSUFICIENCIA HEPÁTICA: las sulfonilureas se eliminan por metabolismo hepático y existe riesgo de acumulación. Los pacientes con insuficiencia leve o moderada deben vigilarse estrechamente por el riesgo de hipoglucemia. Está contraindicada en casos graves.

- INSUFICIENCIA RENAL: puede producirse acumulación de los metabolitos y aumentar el riesgo de hipoglucemia. Uso contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave. La FDA tampoco lo recomienda en caso de insuficiencia renal moderada (ClCr 30-50 ml/min).

- PORFIRIA: su uso se ha asociado a crisis de porfiria. No se recomienda.

Interacciones

- Déficit G6PDH (glucosa 6 fosfato deshidrogenasa): las sulfonilureas favorecen el desarrollo de anemia hemolítica. Debe considerarse otra alternativa terapéutica en estos pacientes.

- Anticonceptivos orales estrogénicos: disminuyen el efecto de las sulfonilureas, produciendo riesgo de hiperglucemia, sobre todo con etinilestradiol.

- Salicilatos: se han descrito casos de hipoglucemia sobre todo a altas dosis, se recomienda monitorizar.

- Rifampicina: puede reducir la concentración plasmática de glibenclamida por inducir su metabolismo hepático. Puede ser necesario aumentar la dosis de glibenclamida.

- Maprotilina: aumenta su efecto hipoglucemiante.

- Ranitidina: posiblemente aumenta su efecto hipoglucemiante.

- Topiramato: puede disminuir los niveles plasmáticos del fármaco, con una disminución de su efecto hipoglucemiante.

- Quetiapina, olanzapina, paliperidona, risperidona: posible hiperglucemia, no se recomienda su asociación.

- Beta-bloqueantes: pueden potenciar el efecto hipoglucemiante, especialmente los no cardioselectivos. También pueden enmascarar la taquicardia secundaria a hipoglucemia. El riesgo de los beta-bloqueantes oftálmicos es mucho menor. Se recomienda monitorizar la glucemia si se añade un beta-bloqueante o se modifica la dosis.

- Antidepresivos tricíclicos, IMAO, ciprofloxacino, levofloxacino, ketoconazol, miconazol, fluconazol, cotrimoxazol, claritromicina, eritromicina: pueden potenciar su efecto hipoglucemiante.

- Antagonistas de vitamina K: glibenclamida puede aumentar el efecto anticoagulante, y al mismo tiempo, éstos potenciar el efecto hipoglucemiante. Se recomienda controlar estrechamente el INR y la glucemia y ajustar la dosis si es necesario.

- Heparina: se recomienda monitorizar la glucemia, se han descrito casos de hipoglucemia.

- Ciclosporina: glibenclamida puede incrementar los niveles de ciclosporina. Se recomienda monitorizar su nivel plasmático, reduciendo la dosis de ciclosporina un 25%.

- Probenecid: aumento de semivida plasmática de hasta el 40%, debe evitarse su asociación.

- Bosentan: se ha observado un incremento en la incidencia de la elevación de las transaminasas. Asociación contraindicada.

 

Medicamentos

  • GLUCOLON COMPRIMIDOS

    Nº registro: 50337
    Laboratorio: Generfarma, S.L.

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